クレアチンを含むサプリメントはさまざまな形態（form）があるが、それらの中で生物学的利用能、安全性、有効性などのエビデンスが最も豊富なのはクレアチン一水和物（CrM）であるとするレビュー論文が発表された。米国の研究者による論文で、末尾には、クレアチンサプリに関する11項目の推奨事項も掲げられている。
クレアチンはクレアチン一水和物（CrM）が最も優れている？
クレアチンはスポーツサプリメントとして豊富なエビデンスがあり、オーストラリアスポーツ研究所（Australian Institute of Sport；AIS）が、「エビデンスのあるサプリメント」として提示している6種類のサプリにも含まれている。ただし、クレアチンを含むとするサプリにはさまざまな形態（form）があり、それらの生物学的利用能、安全性、有効性などが等しいわけではない。
今回紹介する論文の著者らは、2011年にクレアチンを含むさまざまな形態について網羅的に調査し、クレアチン一水和物（creatine monohydrate；CrM）が最も優れているとし、サプリメントメーカーはクレアチン一水和物を使用するべきとの論説を発表した。それから10年以上が経過し、著者らは改めてクレアチンサプリに関する批判的レビューを行った。
なお、クレアチンサプリについては昨年2月、国際スポーツ栄養学会の「Journal of the International Society of Sports Nutrition」に、「クレアチンサプリメントに関する一般的な質問と誤解」というタイトルのレビュー論文が掲載され、その中でも「クレアチン一水和物以外に存在するいくつかの形態は、クレアチン一水和物よりも溶解しやすいかもしれない。ただし、科学的エビデンスはクレアチン一水和物が最適な形態であることを明確に示している」と述べられている。
文献検索の手法
文献検索にはPubMedを用いたほか、米国特許商標庁、欧州特許庁、日本の特許庁、世界知的財産庁（WIPO）、米国食品医薬品局（FDA）、オーストラリア保健省、カナダ保健省、日本の厚生労働省、その他、欧州や中国の規制当局が公開している情報、裁判資料などから可及的な情報収集を実施。PRISMAガイドラインに則し、ヒットした1,527件から260件の報告が抽出された。
強いエビデンスがある形態はクレアチン一水和物（CrM）のみ
論文では、クレアチンのバイオアベイラビリティ（生物学的利用能）、化学的性質、安定性、溶解性、有効性、規制状況などについて、詳細な分析がなされている。また、クレアチンのさまざまな形態を、「生物学的利用能、安全性、有効性を強く支持するエビデンスのあるもの」「それらを支持する何らかのエビデンスが存在するもの」「エビデンスのないもの」という三つのカテゴリーに分け、該当する形態を詳述。ただし、「強いエビデンスのあるもの」はクレアチン一水和物（CrM）のみだ。
クレアチン一水和物以外には、「何らかのエビデンスがあるもの」として、クレアチンクエン酸塩、クレアチンピルビン酸、マグネシウムクレアチンキレート、クレアチンエチルエステル、クレアチン塩酸塩（HCl）、クレアチン硝酸塩、緩衝クレアチン一水和物という、計7種類の形態が取り上げられている。これらのなかには、クレアチン一水和物より生物学的利用能や溶解性、有効性が高いと主張するものもあるが、それらの根拠は十分と言えないとのことだ。
そのほかに、「エビデンスがないもの」として、32種類の形態が取り上げられている。
国際規制
クレアチン一水和物は世界各国で合法的に販売できる。ただし、一部の国では1回の使用に含めることができる量を制限している（例えば1食あたり3～5g以下など）。一方、クレアチン一水和物以外のクレアチンを含む形態がすべて、あらゆる国で許可されているわけではない。
この点について論文では、各国の規制を表形式で一覧可能。オーストラリア、カナダ、中国、欧州連合、日本、韓国では、クレアチン一水和物が販売承認されている唯一のクレアチン源であり、また、健康強調表示が承認されている国もある。
サプリ業界への推奨
論文の結論は、「クレアチン一水和物は、高強度運動パフォーマンスを改善し、トレーニングへの適応を促進する。世界中で広く使用されているにもかかわらず体重増加以外の重大な副作用は報告されていない。クレアチン一水和物以外のクレアチン源とされる形態の生物学的利用能、安全性、有効性、および規制状況は明確ではなく、プラセボと対照したエビデンスのあるものはごくわずか。“新しい形態”と言われるクレアチンの開発と販売を手掛ける企業には、それらのエビデンスの欠落を補うための臨床研究の実施を推奨する」と述べられている。
文献情報
原題のタイトルは、「Bioavailability, Efficacy, Safety, and Regulatory Status of Creatine and Related Compounds: A Critical Review」。〔Nutrients. 2022 Feb 28;14(5):1035〕
原文はこちら（MDPI）
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